تطبيقات السليلوز ومشتقاته في الصناعات الدوائية

تطبيق كعوامل سماكة وتحقيق الاستقرار

تستخدم مشتقات السليلوز على نطاق واسع لتغليظ المحاليل الصيدلانية وأنظمة التشتيت مثل المستحلبات والمعلقات. علاوة على ذلك، يمكن لهذه البوليمرات زيادة لزوجة المحاليل الصيدلانية غير المائية مثل محاليل الطلاء العضوية. تعزيز لزوجة المحاليل الدوائية له العديد من المزايا مثل تحسين التحكم في الاستهلاك وزيادة وقت بقاء الأدوية في المحاليل الموضعية والمخاطية مما يؤدي إلى تحسين التوافر الحيوي للمستحضرات الموضعية أو الأنفية أو العينية. لقد تم الكشف عن أن تعزيز اللزوجة، في بعض الحالات، يمكن أن يزيد من امتصاص بعض الأدوية سيئة الامتصاص مثل الأنسولين من أشكال الجرعات الفموية. تُستخدم إثيرات السليلوز بتركيزات أقل من الحد الأدنى من كميات تكوين الهلام كعوامل سماكة أو منشئ لزوجة. تلعب هذه البوليمرات دورًا مهمًا في تثبيت أنظمة التفريق الصيدلانية خاصة في المعلقات والمستحلبات الخشنة. من خلال زيادة لزوجة المعلق، بناءً على معادلة المخزون، انخفض معدل ترسيب المشتت وبالتالي، سوف يتحسن انتظام التشتت بعد رج المنتج. وفي حالة المستحلبات، يمكن لهذه البوليمرات أن تزيد من العمر الافتراضي ومقاومتها للصدمات الميكانيكية والحرارية. من بين مشتقات السليلوز إثيرات السليلوز تعتبر درجات الوزن الجزيئي الأعلى بشكل خاص أكثر ملاءمة للاستخدام كمحسن لزوجة ومثبت لأنظمة تشتيت المستحضرات الصيدلانية السائلة مثل المعلقات والمستحلبات. يوجد تناسب طردي بين لزوجة محاليل إيثر السليولوز والأوزان الجزيئية لها.

 celotech

التطبيق في أنظمة توصيل الأدوية ذات الالتصاق الحيوي والمخاطي

المواد اللاصقة الحيوية والمواد اللاصقة المخاطية هي أدوية تحتوي على أفلام بوليمرية ذات قدرة على الالتصاق بالأغشية البيولوجية بعد اتحادها مع مركبات الرطوبة أو المخاط. تم تطوير المواد اللاصقة الحيوية في منتصف الثمانينات كفكرة جديدة في توصيل الدواء، وفي الوقت الحاضر تم قبولها كاستراتيجيات واعدة لإطالة وقت البقاء وتحسين توطين محدد لأنظمة توصيل الدواء على الأغشية البيولوجية المختلفة.

بالمقارنة مع الأقراص، تتمتع أشكال الجرعات هذه بامتثال أعلى للمريض نظرًا لصغر حجمها وسمكها. الميزة الأخرى لأنظمة توصيل الدواء هذه هي قدرتها على إطالة وقت البقاء في موقع امتصاص الدواء وبالتالي يمكنها تقليل تكرار الجرعات في تركيبات الأدوية ذات الإطلاق المتحكم فيه. يمكن لأشكال الجرعات هذه أيضًا أن تزيد من تلامس محتويات الدواء مع الحاجز المخاطي الأساسي وتحسن النقل الظهاري للأدوية عبر الأغشية المخاطية خاصة في حالة الأدوية التي يتم امتصاصها بشكل سيئ. يمكن استخدام بعض البوليمرات الخاصة في هذه التركيبات مع إمكانية تعديل نفاذية الظهارة عن طريق تخفيف الوصلات الضيقة بين الخلايا. يمكن لبعض هذه البوليمرات أيضًا أن تعمل كمثبط للإنزيمات المحللة للبروتين في التركيبات اللاصقة المستخدمة عن طريق الفم للأدوية الحساسة.

تعتبر المواد اللاصقة الحيوية بمثابة أنظمة جديدة لتوصيل الأدوية. تم تصميم أشكال الجرعات هذه للاستخدام على الجلد والأغشية المخاطية في الجهاز الهضمي والأذن والأنف والعين والمستقيم والمهبل. السواغات الرئيسية لهذه التركيبات هي البوليمرات اللاصقة والفيلمية السابقة. البوليمرات اللاصقة عبارة عن جزيئات كبيرة اصطناعية أو شبه صناعية أو طبيعية لها القدرة على الالتصاق بالجلد أو الأسطح المخاطية. تم استخدام أنواع مختلفة جدًا من البوليمرات كبوليمرات لاصقة بيولوجيًا. تستخدم البوليمرات الاصطناعية مثل مشتقات الأكريليك والكاربوبولات والبولي كربوفيل والبوليمرات الطبيعية مثل الكاراجينان والبكتين والسنط والجينات والبوليمرات شبه الاصطناعية مثل الشيتوزان ومشتقات السليلوز في التركيبات اللاصقة الحيوية. السليلوز

وتستخدم المشتقات وخاصة إثيرات السليلوز على نطاق واسع في المواد اللاصقة الحيوية. يتم استخدامها في أنواع مختلفة من هذه التركيبات مثل التركيبات الشدقية والعينية والمهبلية والأنفية وعبر الجلد وحدها أو مع مزيج من البوليمرات الأخرى. تشتمل إثيرات السليلوز المستخدمة مؤخرًا في المواد اللاصقة الحيوية على إثيرات السليلوز غير الأيونية مثل إيثيل السليلوز (EC)، أو هيدروكسي إيثيل السليلوز، أو هيدروكسي بروبيل السليلوز (HPC)، أو ميثيل السليلوز (MC)، أو كربوكسي ميثيل السليلوز (CMC) أو هيدروكسيل بروبيل ميثيل السليلوز (HPMC) والإيثر الأنيوني. مشتقات مثل كربوكسي ميثيل السليلوز الصوديوم (NaCMC). تعد قدرة البوليمر على امتصاص الماء من المخاط ودرجة الحموضة في المكان المستهدف من العوامل المهمة التي تحدد قوة الالتصاق للبوليمرات. تُظهر بعض البوليمرات ذاتية اللصق مثل البولي أكريلات قدرة التصاق مختلفة تمامًا في قيم الأس الهيدروجيني المختلفة، وبالتالي يجب أن يتم اختيار البوليمر اللاصق بناءً على نوع المستحضر الحيوي اللاصق. إحدى مزايا إثيرات السليلوز مثل NaCMC وHPC هي الاعتماد الأقل على وقت الالتصاق وقوة التصاقها بدرجة الحموضة المتوسطة مقارنةً بالبوليمرات بولي أكريلات والبوليمرات ذاتية اللصق الحيوية. في بعض الدراسات، تم استخدام مجموعات أخرى من البوليمرات اللاصقة أو السكريات مع إثيرات السليلوز لتحسين خصائص التصاقها مثل زمن الالتصاق وقوة الالتصاق. تم الإبلاغ عن الاستخدام المتزامن للبولي فينيل بيروليدون (VP)، هيدروكسي بروبيل بيتا سيكلوديكسترين، بولي كربوفيل، كاربوبول (ق)، البكتين، ديكستران ومانيتول مع HPMC، HEC أو NaCMC في الأدبيات.

 

التطبيق في عمليات الطلاء الصيدلانية

أشكال الجرعات الصلبة مثل الأقراص والكريات والحبوب والخرز والكريات والحبيبات

غالبًا ما يتم تغليف الكبسولات الدقيقة لأسباب مختلفة مثل حماية الأدوية الحساسة من الرطوبة والأكسجين وجميع الظروف البيئية غير المناسبة، أو الحماية من التحلل الحمضي أو الأنزيمي للأدوية، أو إخفاء الرائحة أو الطعم أو جعل خصائص إطلاق محددة في الموقع أو الوقت في المستحضرات الصيدلانية لتحضير مختلف أنظمة توصيل الدواء ذات الإطلاق المعدل مثل الإطلاق المستدام، أو الإطلاق المؤجل، أو الإطلاق الممتد، أو الإطلاق الفوري، أو الإطلاق النابض، أو أشكال جرعات الإطلاق خطوة بخطوة. يتم استخدام كل من مشتقات السليلوز الأثير والإستر على نطاق واسع كطلاء للمستحضرات الصيدلانية الصلبة. تكون إثيرات السليلوز بشكل عام محبة للماء وتتحول إلى هيدروجيل بعد تعريضها للماء. على الرغم من أن بعض إثيرات السليلوز مثل إيثيل السليلوز غير قابلة للذوبان في الماء، إلا أن معظمها مثل الميثيل والهيدروكسي بروبيل وهيدروكسيل بروبيل ميثيل 1 السليلوز قابلة للذوبان في الماء. يمكن لكل من إثيرات السليلوز القابلة للذوبان وغير القابلة للذوبان امتصاص الماء وتكوين مادة هلامية. بعد تعريض هذه الأشكال الصيدلانية المغلفة بالماء، تتشكل بوليمرات الطلاء إلى هيدروجيل وتذوب تدريجيًا في الماء حتى تختفي ولكن تظل طبقات إيثر السليلوز غير القابلة للذوبان كهلام فيسكوز حول الأقراص ويتم إطلاق الدواء عن طريق انتشار جزيئات الدواء داخل هذه الطبقة. يُطلق على هذين النوعين من أشكال الجرعات أنظمة توصيل الدواء التي يتم التحكم في ذوبانها والتي يتم التحكم في انتشارها، على التوالي. على الرغم من إثيرات السليلوز، فإن استرات السليلوز عمومًا غير قابلة للذوبان في الماء أو قابلة للذوبان في الماء في نطاق درجة حموضة مميز. هذه البوليمرات مثل أسيتات السليلوز (CA)، أسيتات السليلوز فثالات (CAP) وزبدات أسيتات السليلوز (CAB) لا تشكل هلامًا في وجود الماء وتستخدم على نطاق واسع لتحضير الأغشية المسامية الدقيقة الحساسة لدرجة الحموضة وشبه النفاذة. يتم استخدام هذه الأغشية في مجموعة واسعة من الطلاءات التي يتم إطلاقها بشكل متحكم فيه من المستحضرات الصيدلانية خاصة في أجهزة توصيل الدواء المعوية أو الأسموزي. يتم الاستفادة من هذه البوليمرات في صنع مرشحات الأغشية السليلوزية المختلفة المستخدمة في الصناعات الدوائية.

 

التطبيق كعوامل التبلور

المواد الهلامية عبارة عن أنظمة شبه صلبة تتكون من مشتتات من جزيئات صغيرة جدًا أو كبيرة

جزيئات في مركبة سائلة مائية تصبح هلامية عن طريق إضافة عامل التبلور. في العقود الأخيرة، تُستخدم الجزيئات الكبيرة الاصطناعية وشبه الاصطناعية في الغالب كعوامل تبلور في أشكال الجرعات الصيدلانية. ومن هذه العوامل: الكربوميرات ومشتقات السليلوز والصمغ الطبيعي. تعد مشتقات السليلوز مثل HPMC وCMC من أكثر عوامل التبلور شيوعًا المستخدمة في تركيبات الأدوية. هذه البوليمرات أقل حساسية للتلوث الميكروبي من عوامل التبلور الطبيعية مثل الكثيراء، والسنط، وألجينات الصوديوم، والأجار، والبكتين، والجيلاتين. تذوب مشتقات السليلوز عمومًا بشكل أفضل في الماء الساخن (باستثناء درجات MC) وتكون آليات الهلام الخاصة بها حرارية. لتحضير الهلام، يتم تشتيت مسحوق هذه البوليمرات بكمية مناسبة في البداية في الماء البارد باستخدام خليط ميكانيكي ثم يتم تسخين المشتت إلى حوالي 60-80 درجة مئوية ويتم تبريده تدريجياً إلى درجة حرارة الغرفة العادية لتكوين هلام (باستثناء درجات MC) . المواد الهلامية الناتجة من هذه البوليمرات هي مواد هلامية أحادية الطور. إضافة الشوارد في تركيزات منخفضة

زيادة لزوجة هذه المواد الهلامية عن طريق آلية التمليح والتركيزات الأعلى (أعلى من 3-4٪) يمكن أن تعجل البوليمر وتفكك نظام الجل.

الحد الأقصى من الاستقرار والشفافية للمواد الهلامية المحضرة بواسطة هذه البوليمرات على وشك

النطاق المحايد (الرقم الهيدروجيني = 7-9) ويمكن للأس الهيدروجيني الحمضي أن يعجل بها من نظام الهلام. يختلف الحد الأدنى من تركيزات تكوين الهلام لمشتقات السليلوز بناءً على النوع والأوزان الجزيئية لها ولكن المدى المتوسط ​​هو حوالي 4-6% وزن/حجم. يمكن أن يؤثر نوع مشتق السليلوز الموجود في المواد الهلامية الصيدلانية بشكل كبير على إطلاق الدواء من تركيبات الهلام. يمكن أيضًا استخدام هذه المواد الهلامية كقاعدة لأنظمة توصيل الأدوية الجديدة مثل تركيبات الجسيمات الشحمية.

 

تطبيق كمواد حشو في أشكال جرعات صلبة

يشيع استخدام السليلوز والبوليمرات ذات الصلة في أشكال جرعات صلبة مثل الأقراص والكبسولات كحشو. تم استخدام أشكال مختلفة من السليلوز في المستحضرات الصيدلانية كمكونات متعددة الوظائف وبالتالي؛ إنهم مهتمون كسواغات ثمينة لصياغة أشكال الجرعات الصلبة. يتمتع السليلوز ومشتقاته بالعديد من المزايا عند استخدامه كحشو في المستحضرات الصيدلانية الصلبة مثل توافقه مع معظم السواغات الأخرى، وطبيعته الخاملة دوائيًا، وعدم قابلية هضم الإنزيمات الهضمية البشرية. لا تسبب هذه البوليمرات أي تهيج محتمل في الغشاء المخاطي الواقي للمعدة والمريء. يمكن استخدام أشكال مختلفة من مشتقات السليلوز النقي وإيثر السليلوز كمواد مالئة في هذه التركيبات.

 

تطبيق كمواد رابطة في عملية التحبيب

تعتبر المواد الرابطة المكونات الأساسية لتركيبات الأدوية الصلبة التي يتم تصنيعها عن طريق عملية التحبيب الرطب. في عملية التحبيب الرطب، يتم دمج مادة الدواء مع سواغات أخرى ومعالجتها باستخدام مذيب (مائي أو عضوي) مع التجفيف والطحن اللاحق لإنتاج الحبيبات. السليلوز وبعض مشتقاته لها تأثيرات ربط ممتازة في عملية التحبيب الرطب. يتم استخدام عدد من درجات MCC مثل PH-101 على نطاق واسع كمواد رابطة في التحبيب الرطب. مشتقات السليلوز الأخرى مثل MC، HPMC و HPC لها خصائص ربط جيدة في التحبيب الرطب. تستخدم أيضًا إثيرات السليلوز منخفضة الاستبدال مثل HPC (L-HPC) ذات الاستبدال المنخفض كمواد رابطة في عملية التحبيب الرطب. على الرغم من ذلك، فإن إثيرات السليلوز منخفضة الاستبدال لها قابلية ذوبان في الماء أقل مقارنة بالدرجات العادية، إلا أنها تتمتع بفعالية ربط جيدة جدًا. يمكن استخدام السليلوز المتصالب (CLO) ومشتقات السليلوز المتصالب مثل NaCMC المتصالب كمواد رابطة ممتازة في المستحضرات الصيدلانية أيضًا.

منتجات مختارة
اسم المنتج كمية اكشن
احصل على عرض سعر